Er zijn veel factoren die het effect van het preparaat beïnvloeden, zoals de kwaliteit van het oorspronkelijke medicijn, de ingrediënten van de additieven, de verwerkingstechnologie en de doseringsvorm van het preparaat, enz. Vandaag nemen we het recente populaire product pyraclostrobin als een voorbeeld uit de De impact van de kwaliteit van het originele medicijn op het effect van het preparaat wordt geanalyseerd in termen van inhoud, zuiverheid, enz., om vragen van gebruikers over de verschillende effecten van producten van verschillende fabrikanten te beantwoorden.
Pyraclostrobin is een methoxyacrylaatfungicide ontwikkeld door BASF in Duitsland. Het geniet de voorkeur van gebruikers vanwege het brede spectrum, hoge efficiëntie, veiligheid, gezondheidszorg en verhoogde productie. Het heeft zich ontwikkeld tot het op twee na grootste fungicide ter wereld. De markt voor binnenlandse toepassingen is ook uitgebreid van marktgewassen naar veldgewassen, en het gebruik groeit nog steeds snel.
Laten we allereerst het concept van "kristal" begrijpen. Chemische stoffen in opgeloste toestand worden beïnvloed door verschillende factoren tijdens kristallisatie, en de intramoleculaire of intermoleculaire bindingsmethoden zullen veranderen, wat resulteert in verschillende rangschikkingen van moleculen of atomen in de roosterruimte, waardoor verschillende kristalstructuren worden gevormd, die kristalvormen worden genoemd. Verschillende kristalvormen van hetzelfde medicijn kunnen aanzienlijke verschillen hebben in oplosbaarheid, smeltpunt, oplossnelheid, enz. Vooral voor sommige onoplosbare medicijnen heeft de kristalvorm een grote invloed op de werkzaamheid van het medicijn.
De inhoud en zuiverheid van het originele medicijn hebben de grootste invloed op het effect van het preparaat. Verschillende inhoud van het oorspronkelijke medicijn zal verschillende onzuiverheden bevatten, wat de veiligheid van het preparaat zal beïnvloeden. Het gehalte aan technische pyraclostrobine dat momenteel op de markt verkrijgbaar is, is echter meestal ongeveer 98 procent, en de inhoud is niet veel anders. Bovendien wordt bij het verwerken van het preparaat het percentage omgerekend en ingevoerd. Daarom heeft het huidige gehalte aan technische pyraclostrobine Effecten minder impact.
De impact van de zuiverheid van het oorspronkelijke medicijn op het preparaat kan niet worden genegeerd. Het is algemeen bekend dat de producten van organische chemische reacties vaak uit meerdere componenten bestaan, vooral het mengsel van isomeren. Een van de moeilijkheden in het productieproces van organische chemische bestrijdingsmiddelen is of de meest actieve ingrediënten in een hogere verhouding kunnen worden geëxtraheerd uit complexe verbindingen, dat wil zeggen om de zuiverheid van het oorspronkelijke medicijn te verbeteren, wat ook direct verband houdt met het gebruikseffect van de bereiding.
Volgens het patentartikel van de kristalvorm van pyraclostrobin, ingediend door BASF op 19 juni 2006, kan worden gezien dat: pyraclostrobine actieve drug kan worden verdeeld in amorfe vorm en kristalvorm, en de kristallijne vorm van pyraclostrobin is wit of lichtbeige geurloos kristal , gemakkelijk oplosbaar in aceton, ethylacetaat, tolueen, dichloormethaan, cyclohexanon, acetonitril, oplosbaar in methanol, ethanol, isopropanol, n-butanol, n-octanol en andere organische oplosmiddelen, enigszins oplosbaar in n-heptaan, onoplosbaar in water (1,9 mg /L, 20 graden). De Chinese octrooipublicatie nr. CN101203136B beschrijft ook vier kristalvormen van pyraclostrobine: vorm I, vorm II, vorm III en vorm IV, waarbij vorm IV de meest stabiele vaste vorm is.
De invloed van de kristalstructuur op het effect van pyraclostrobine is ten eerste omdat het actieve geneesmiddel pyraclostrobine vast is en alleen vaste stoffen betrokken zijn bij het verschil in kristalstructuur; ten tweede de biologische beschikbaarheid van pyraclostrobine door verschillende kristalvormen. De impact van de mate wordt vooral weerspiegeld in de oplossnelheid van het actieve ingrediënt. Zodra pyraclostrobin volledig is opgelost, zal het verschil in kristalvorm niet langer bestaan.
Bij het maken van een suspensiedoseringsvorm hebben verschillende kristalvormen van pyraclostrobine verschillende maalweerstand, temperatuurvereisten en verwerkingsmoeilijkheden. Zodra bijvoorbeeld pyraclostrobin is opgelost, wordt het bereid tot een emulgeerbaar concentraat of andere preparaten in volledig opgeloste toestand, de invloed van de kristalvorm van pyraclostrobin op het preparaat zal niet langer bestaan. Daarom is alleen wanneer pyraclostrobine wordt gebruikt om de suspensie te verwerken, de zuiverheid van pyraclostrobine, dat wil zeggen het probleem van de kristalstructuur, betrokken.
De invloed van de kristalstructuur op het effect van pyraclostrobine komt ook tot uiting in de moeilijkheid van verwerking. Omdat verschillende kristalvormen van het originele medicijn een verschillende hardheid en smeltpunt hebben, is de weerstand die tijdens het maalproces wordt gegenereerd ook anders. Kristalvorm I wordt bijvoorbeeld bereid door pyraclostrobine te smelten na langzame afkoeling, en het smeltpuntbereik is 55-56 graden; kristalvorm II is pyraclostrobin opgelost in een organisch oplosmiddel of een gemengd oplosmiddel, en vervolgens vervluchtigd en afgekoeld. Het wordt bereid door de kristallisatiemethode te starten en het smeltpuntbereik is 57-58 graden; kristalvorm III wordt verkregen door pyraclostrobinesmelt te kristalliseren bij kamertemperatuur, en het smeltpuntbereik is 59-60 graden; kristalvorm IV is pyraclostrobin. Strostrobin wordt opgelost in een organisch oplosmiddel of een gemengd oplosmiddel en vervolgens geïnduceerd om te kristalliseren. Het smeltpuntbereik is 62-72 graden en de optimale temperatuur is 65-67 graden. Daarom zal er bij het verwerken van pyraclostrobine-preparaten, als verschillende kristalvormen van het oorspronkelijke medicijn worden geselecteerd, een enorm verschil zijn in het effect daartussen. Daarom vroeg BASF 11 jaar na het aanvragen van een octrooi voor een verbinding een octrooi aan op kristalvorm.
Dit artikel legt vanuit het aspect van de kristalvorm van het oorspronkelijke medicijn uit waarom er verschillen zijn in de effecten van hetzelfde ingrediëntgehalte en verschillende fabrikanten. Kwaliteit is altijd de levensduur van een product en alleen hoogwaardige technische materialen kunnen ervoor zorgen dat de voorbereidingen een volwaardige rol kunnen spelen. Er wordt aangenomen dat met de voortdurende verbetering van de kwaliteit van technische producten van pyraclostrobine in de toekomst, het overwinnen van het knelpunt van het zuiveringsproces de voorbereidingen zal helpen om het toepassingsbereik van gewassen te verbreden. Tegelijkertijd kan het ook de levenscyclus van het product zelf verlengen.
